化学信息：
| 化学名 | 2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide |
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| 简称 | GW9662 | |
| 别名 |
GW-9662, GW 9662, 2-chloro-5-nitrobenzanilide |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C13H9ClN2O3 | |
| 分子量 | 276.68 | |
| CAS号 | 22978-25-2 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO55mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.81ml DMSO，或者每2.77mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9123-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强100到1000倍。 | ||||
| 信号通路 | DNA Damage; Metabolism | ||||
| 靶点 | PPARγ | PPARα | PPARδ | － | － |
| IC50 | 3.3nM | 32nM | 2μM | － | － |
| 体外研究 | GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系(MCF7、MDA-MB-468、MDA-MB-231)生长，IC50为20μM-30μM，说明GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50μM)与GW9662(10μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。在原代鼠骨髓(BMs)和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW9662(2μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW9662(2μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW9662(1μM)作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(10μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。 | ||||
| 体内研究 | LPS(1mg/kg，腹腔注射)预处理大鼠，显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注(I/R)损伤的所有标记。最值得注意的是，GW9662(1mg/kg，腹腔注射)，可废除LPS的保护作用。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 人PPARα，PPARγ和PPARδ配体结合域(LBDs)在E.coli中表达，作为聚组氨酸标记的融合蛋白。在实验缓冲液中，通过加入所需受体(15nM)到链霉亲和素修饰的SPA珠(0.5mg/ml)浆中，使受体固定在SPA珠上。混合物在室温下平衡至少1小时，然后在1×103g转速下将珠粒沉淀。除去上清液，轻轻混合，珠粒再悬浮于新鲜的实验缓冲液。重复离心/重悬浮步骤被，立即使用所得的受体包被的珠浆液，或贮存于4℃下长达1周再使用。使用[3H]GW2443作为放射性配体，分别测定与PPARα、PPARγ、PPARδ的竞争性结合。除非另有说明，所有实验缓冲液为50mM HEPES(pH 7)，50mM NaCl，5mM CHAPS，0.1mg/ml BSA和10mM DTT。一些实验中，使用50mM Tris(pH 8)替换HEPES(pH 7)。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MDA-MB-231细胞 |
| 浓度 | 10μM |
| 处理时间 | 10天 |
| 方法 | MDA-MB-231按1×105细胞/25cm3组织培养瓶的密度接种。24小时后(第0天)，使用含Rosiglitazone(50μM)，GW9662(10μM)或两者都有的新鲜培养基置换生长培养基。对照烧瓶中为0.1%DMSO。通过胰酶消化，收集第0、3、5、7、10天的每种处理条件的细胞，使用台盼蓝染色，使用血球仪计算每瓶细胞总数和存活细胞数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 雄性Wistar大鼠 |
| 配制 | 10% (v/v) DMSO |
| 剂量 | 1mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC9123-10mM | GW9662 (PPAR拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| SC9123-5mg | GW9662 (PPAR拮抗剂) | 5mg |
| SC9123-25mg | GW9662 (PPAR拮抗剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
