化学信息：
| 化学名 | 7-[4-amino-6-methyl-5-(oxan-2-yloxy)oxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione |
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| 简称 | Pirarubicin | |
| 别名 |
4'-O-tetrapyranyldoxorubicin, Pirarubicin hydrochloride, Theprubicine, Theprubicin, THP-ADM, THP-adriamycin, THP-DOX, THP-doxorubicin |
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| 中文名 | 吡柔比星 | |
| 化学式 | C32H37NO12 | |
| 分子量 | 627.64 | |
| CAS号 | 72496-41-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO7mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.8ml DMSO，或者每6.28mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9114-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Pirarubicin是一种蒽环类药物。 | ||||
| 信号通路 | DNA Damage | ||||
| 靶点 | Topo II | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | Pirarubicin迅速为M5076细胞吸收且细胞内浓度达到超过doxorubicin的2.5倍。Pirarubicin比doxorubicin在体外抑制50%细胞生长方面更有效。在MG-63细胞中，Pirarubicin引起细胞周期阻滞在G0/G1期。在MG-63细胞中，Pirarubicin抑制PCNA、细胞周期蛋白D1、cyclin E和Bcl-2的表达，并增加Bax蛋白表达。在MG-63细胞中，Pirarubicin明显松弛去甲肾上腺素(0.1μM)诱导的内皮主动脉收缩，但对没有内皮的细胞无作用。Pirarubicin诱导的松弛被亚甲基蓝(5μM)、对苯二酚(100μM)、菲尼酮(50μM)、血红蛋白(1μM)和对溴苯甲酰甲基溴(50μM)抑制，但不被消炎痛(25μM)抑制。在SKUT1B，HEC1A和BG1细胞系中，Pirarubicin比Adriamycin更有效大约2-5倍。Pirarubicin还显示G2阻碍的反向剂量反应模式，使得在高剂量下，细胞周期动力学将模拟那些未治疗的对照。 | ||||
| 体内研究 | 在M5076固体肿瘤的小鼠中，Pirarubicin降低肿瘤的重量至对照水平的60%，尽管阿霉素没有效果。当经由肝脏动脉内(HIA)途径注射Pirarubicin和Epirubicin时，可有效地对抗V×2肿瘤，Pirarubicin的活性比Epirubicin强。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC9114-10mM | Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC9114-5mg | Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂) | 5mg |
| SC9114-25mg | Pirarubicin (Topoisomerase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
