化学信息：
| 化学名 | 3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylidene)-2-oxopyrrolidine-1-carbaldehyde |
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| 简称 | KNK437 | |
| 别名 |
KNK 437, KNK-437 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C13H11NO4 | |
| 分子量 | 245.23 | |
| CAS号 | 218924-25-5 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入2.04ml DMSO，或者每2.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6659-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | KNK437是一种泛-HSP抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105、HSP72和HSP40的合成。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle; Cytoskeletal Signaling; Metabolism | ||||
| 靶点 | HSP105 | HSP72 | HSP40 | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | 在COLO 320DM(人结肠癌)细胞中，KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。在PC-3细胞中，KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中，KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累。 | ||||
| 体内研究 | KNK437(200mg/kg，腹腔注射)没有显示出抗肿瘤效应，且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 接种COLO 320DM细胞(200000个)至12孔板培养两天，加入KNK437处理1h后，进行热处理。细胞经42℃或37℃处理90min后，继续37℃培养2h。代谢标记，细胞经不含Ca2+和Mg2+的PBS洗涤后，加入1.22MBq [35S]甲硫氨酸(溶于含有10%胎牛血清的DMEM培养基)孵育1h。代谢标记细胞后，细胞经PBS洗涤两次后，加入裂解缓冲液(1% NP40、0.15M NaCl、50mM Tris-HCl (pH 8.0)、5mM EDTA和蛋白酶抑制剂(0.2mM 4-(2-氨基乙基)苯磺酰氟盐酸盐、2mM N-乙基马来酰亚胺、1μg/ml胃蛋白酶抑制剂和1μg/ml亮肽素))裂解。经12000g离心20min后，含有等量氯乙酸不溶放射性的细胞提取物通过二维凝胶电泳分析(一维凝胶电泳为非平衡pH梯度凝胶电泳，二维凝胶电泳为10% SDS-PAGE)。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | COLO 320DM细胞 |
| 浓度 | 100μM |
| 处理时间 | 1h |
| 方法 | 耐热性是将细胞与300μM亚砷酸钠孵育90min后诱导形成的。诱导前，细胞先经或不经100μM KNK437处理1h。亚砷酸钠处理细胞后，细胞用PBS洗一次，在37℃分别经或不经KNK437处理5h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | C3H/He小鼠 |
| 配制 | 橄榄油 |
| 剂量 | 200mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC6659-10mM | KNK437 (HSP抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC6659-5mg | KNK437 (HSP抑制剂) | 5mg |
| SC6659-25mg | KNK437 (HSP抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
