化学信息：
| 化学名 | N-[5-[(5-tert-butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamide |
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| 简称 | SNS-032 | |
| 别名 |
BMS-387032, BMS 387032, BMS387032, SNS 032, SNS-032 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C17H24N4O2S2 | |
| 分子量 | 380.53 | |
| CAS号 | 345627-80-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.31ml DMSO，或者每3.81mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6641-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂，无细胞试验中IC50为48nM，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感，IC50为62nM/4nM，对CDK6几乎没有抑制效果。Phase 1。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle | ||||
| 靶点 | CDK9/CyclinT | CDK2/CyclinA | CDK2/CyclinE | CDK7/CyclinH | GSK-3α |
| IC50 | 4nM | 38nM | 48nM | 62nM | 230nM |
| 体外研究 | SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂，有效抑制Cdk2、Cdk7和Cdk9。体外，不管病情预断和治疗病史如何，SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比，抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时，SNS-032更有效。SNS-032是可逆的，使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活，导致Mcl-1再合成和细胞存活。SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外，SNS-032明显抑制VEGF的产生，从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制CDKs 2和7而阻断细胞周期，通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活，这种作用存在剂量依赖性。在分子水平，SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2、CDK9和去磷酸化的CDK7的表达。 | ||||
| 体内研究 | SNS-032作用于肿瘤共培养模型，阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。SNS-032，作用于实体瘤时具有更高选择性，且毒性较弱。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | SNS-032是新一代CDK抑制剂，具有更高的选择性和更弱的毒性。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HUVECs和U87MG细胞 |
| 浓度 | 0-0.5mM |
| 处理时间 | 24、48或72小时 |
| 方法 | U87MG细胞和HUVECs(每孔2000个细胞)接种在96孔板上，终体积为100ml。24小时后，用不同浓度SNS-032(0-0.5mM)处理细胞24、48或72小时。完全处理后，每孔加入100ml CTG溶液，室温下黑暗温育20分钟。50ml溶解物转移到96孔板上，通过POLARstar OPTIMA测定荧光值。计算加入SNS-032后的细胞生长百分数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC6641-10mM | SNS-032 (CDK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC6641-5mg | SNS-032 (CDK抑制剂) | 5mg |
| SC6641-25mg | SNS-032 (CDK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
