化学信息：
| 化学名 | N-[(3Z)-2-oxo-3-[phenyl-[4-(piperidin-1-ylmethyl)anilino]methylidene]-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide |
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| 简称 | Hesperadin | |
| 别名 |
Hesperadine |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C29H32N4O3S | |
| 分子量 | 516.65 | |
| CAS号 | 422513-13-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO103mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6601-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Hesperadin可有效抑制Aurora B，无细胞试验中IC50为250nM。它显著降低AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK的活性，但是在体内不会抑制MKK1活性。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle; Epigenetics | ||||
| 靶点 | TbAUK1 | Aurora B (human) | － | － | － |
| IC50 | 40nM | 250nM | － | － | － |
| 体外研究 | Hesperadin抑制磷酸化组蛋白H3的免疫沉淀物Aurora B，IC50为250nM，且浓度为1μM时明显降低其他激酶(AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK)活性。20-100nM Hesperadin作用于HeLa细胞，诱导有丝分裂的组蛋白H3在Ser10位点的磷酸化作用丧失。Hesperadin处理，引起有丝分裂和细胞质分裂缺陷，导致HeLa细胞增殖和多倍体化停止，这是因为在染色体连接过程中Aurora B功能受抑制。100nM Hesperadin可恢复紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole诱导的有丝分裂停滞。Hesperadin和Nocodazole处理HeLa细胞，废除BubR1着丝粒区域化，且降低 Bub1在着丝粒处的强度，说明Aurora B功能对BubR1和Bub1着丝点高效募集是必需的，可说明对延长检测点信号是必需的。在体外激酶实验中，Hesperadin通过来自致病的锥虫属brucei的T.brucei Aurora激酶-1 (TbAUK1)而阻断重组锥虫组蛋白H3磷酸化，IC50为40nM。Hesperadin明显抑制培养的传染性血液形式(BF)细胞生长，IC50为48nM,且微弱抑制昆虫循环阶段形式(PF)细胞生长IC50为550nM。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | Aurora B激酶实验中，HeLa细胞溶解在含50mM NaCl的buffer中。使用台式离心机对全部细胞抽提物进行离心，13000rpm 4℃下离心20分钟。200mg全部细胞抽提物在含250mM NaCl的15ml溶解buffer中再次提取，为了从有丝分裂染色质中获得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速悬浮液用于免疫沉淀反应。鼠单抗AIM-1或HA与GammaBind Plus凝胶耦合，在抽提物中4℃下旋转90分钟。冲洗，等分，然后在激酶buffer(20mM Tris，pH 7.5，150mM NaCl，10mM MgCl2，1mM DTT，10mM NaF)中冲洗。在20μl含5μg组蛋白H3，10μM ATP，2.5μCi[γ-32P]ATP和不同浓度Hesperadin的激酶 buffer中进行激酶实验，37℃下持续20分钟。加入SDS样本，煮沸，进行SDS-PAGE。烘干凝胶。通过PhosphorImager分析系统测定放射信号。使用ImageQuant软件分析数据。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HeLa细胞和PtK1细胞 |
| 浓度 | 终浓度为500nM左右 |
| 处理时间 | 24和48小时 |
| 方法 | 不同浓度Hesperadin分别处理细胞24和48小时。在指定时间点，用PBS冲洗甲醇混合的细胞样本，随后在PI buffer(50μg/ml 碘化丙碇，10mM Tris，pH 7.5，5mM MgCl2，200μg/ml RNase A)中37℃下反应20到40分钟。通过流式细胞仪测定DNA量。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC6601-10mM | Hesperadin (Aurora Kinase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC6601-5mg | Hesperadin (Aurora Kinase抑制剂) | 5mg |
| SC6601-25mg | Hesperadin (Aurora Kinase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
