化学信息:
化学名 | [5-[4-[(5-methylfuran-2-yl)methylamino]quinazolin-6-yl]furan-2-yl]methanol | |
简称 | ML167 | |
别名 |
ML 167, ML-167 |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C19H17N3O3 | |
分子量 | 335.36 | |
CAS号 | 1285702-20-6 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO67mg/ml; Ethanol13mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.49ml DMSO,或者每3.35mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6592-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | ML167是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂,IC50为136nM,其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。 | ||||
信号通路 | Cell Cycle | ||||
靶点 | CLK4 | CLK1 | CLK2 | Dyrk1B | - |
IC50 | 136nM | 1522nM | 1648nM | 4420nM | - |
体外研究 | 在Caco-2实验中,ml167作为Clk4的探针,具有高的细胞渗透性。 | ||||
体内研究 | N/A | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | Clk4实验用到两种生物发光分析。用Kinase-Glo™系统测定ATP损耗,加入含有D-luciferin和缓冲液成分的荧光素酶检测试剂检测剩余ATP,随后进行Clk4激酶实验。第二个系统,用ADP-Glo®通过确定激酶反应后形成的ADP数量测定激酶活性。ADP水平的生物发光检测通过加入两种不同的检测试剂实现。首先,加入可以终止激酶反应和耗尽ATP的试剂,然后,加入第二个能够阻止ATP降解的试剂。此外,第二个试剂含有一种例如丙酮酸激酶的酶类,能够将ADP转化成ATP,同时在激酶-Glo中出现荧光素酶/D-荧光素,如此产生与ADP生成浓度成比例的荧光信号。这样,两个实验对蛋白激酶的应答表现出相反的荧光信号的改变。 |
细胞实验 | |
细胞系 | N/A |
浓度 | N/A |
处理时间 | N/A |
方法 | N/A |
动物实验 | |
动物模型 | N/A |
配制 | N/A |
剂量 | N/A |
给药方式 | N/A |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SC6592-10mM | ML167 (CDK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SC6592-5mg | ML167 (CDK抑制剂) | 5mg |
SC6592-25mg | ML167 (CDK抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。