化学信息：
| 化学名 | 2-[(3,4-dimethoxybenzoyl)amino]-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxamide |
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| 简称 | TCS359 | |
| 别名 |
Flt-3 inhibitor, TCS 359, TCS-359 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H20N2O4S | |
| 分子量 | 360.43 | |
| CAS号 | 301305-73-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.39ml DMSO，或者每3.6mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1229-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | TCS 359是一种有效的FLT3抑制剂，IC50为42nM。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase | ||||
| 靶点 | FLT3 | － | － | － | － |
| IC50 | 42nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | TCS 359是FLT3的有效抑制剂，IC50为42nM。TCS 359抑制MV4-11细胞增殖，IC50为340nM。在一组激酶中，TCS 359高选择性地作用于FLT3。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | TCS 359是有效且具有选择性的。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在体外激酶检测中，为了测定化合物的活性，使用如下的荧光偏振(FP)法测定对人类FLT3受体分离的激酶结构域的抑制情况。FLT3荧光偏振检测法利用Panvera磷酸化酪氨酸激酶试剂盒中的荧光素标记的磷酸化肽和抗磷酸化酪氨酸抗体。FLT3激酶反应在室温下如下环境中进行30分钟: 10nM FLT3 571-993，20μg/ml聚Glu4Tyr，150μM ATP，5mM MgCl2，溶于DMSO的1%化合物。加入EDTA终止激酶反应。加入荧光素标记的磷酸化肽和抗磷酸化酪氨酸抗体，在室温下温育30分钟，读取偏振光值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MV4-11 |
| 浓度 | ~5μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | MV4-11细胞按每孔10000个细胞接种到含penn/strep，10% FBS和0.2ng/ml GM-CSF的100μl RPMI培养基中。复合物稀释液或0.1% DMSO(空白对照)加到细胞中，细胞在标准细胞生长环境中再生长72小时。为了测量全部细胞生长，每孔加入等量的CellTiterGlo试剂，测量发光值。比较第0天细胞数与第3天(生长和/或化合物处理72小时)全部细胞数发光值的差异，用来量化全部细胞生长。通过GraphPadPrism使用非线性回归分析，多参数方程(可变斜率)，计算所有IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1229-10mM | TCS359 (FLT3抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1229-5mg | TCS359 (FLT3抑制剂) | 5mg |
| SC1229-25mg | TCS359 (FLT3抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
