化学信息：
| 化学名 | (2,6-dimethylphenyl) N-(2,4-dimethoxyphenyl)-N-[2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]carbamate |
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| 简称 | WH-4-023 | |
| 别名 |
WH 4-023, WH4-023 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C32H36N6O4 | |
| 分子量 | 568.67 | |
| CAS号 | 837422-57-8 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO12mg/ml; Ethanol6mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.88ml DMSO，或者每5.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1220-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | WH-4-023是一种有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2nM和6nM。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis | ||||
| 靶点 | Lck | Src | － | － | － |
| IC50 | 2nM | 6nM | － | － | － |
| 体外研究 | WH-4-023对p38和KDR显示出低活性。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | Lck HTRF激酶测定涉及胃泌素的生物素化底物肽的ATP依赖性磷酸化，在抑制剂化合物存在或不存在下进行。胃泌素的最终浓度为1.2μM。最终ATP浓度为0.5μM(Km app=0.6±0.1μM)，最终LcK的浓度(a GST-激酶域融合蛋白 AA 225-509))为250pM。缓冲液条件如下：50mM HEPES pH=7.5，50mM NaCl，20mM MgCl2，5mM MnCl2，2mM DTT，0.05% BSA。淬灭试验，并用160微升检测试剂停止。检测试剂为50mM Tris，pH=7.5，100mM NaCl，3mM EDTA，0.05% BSA，0.1% Tween20组成的缓冲液。阅读前，加入测试终浓度为0.0004毫克/毫升的链霉亲和素别藻蓝蛋白(SA-APC)，以及终浓缩浓度为0.025nM的铕抗磷酸酪氨酸Ab(Eu-抗-PY)。测定板数据在发现荧光板阅读器上，以320nM激发光，615和655nM发射光进行读取。其他激酶的测试按照上诉相似的方式进行，将不同浓度的酶，多肽底物和ATP加入反应，根据激酶的比活度，测定底物的Kms。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1220-10mM | WH-4-023 (Src抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1220-5mg | WH-4-023 (Src抑制剂) | 5mg |
| SC1220-25mg | WH-4-023 (Src抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
