化学信息：
| 化学名 | 2-(6-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3-one |
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| 简称 | Molidustat | |
| 别名 |
BAY85-3934, BAY-85-3934, BAY 85-3934, BAY 853934, BAY853934, BAY-853934 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C13H14N8O2 | |
| 分子量 | 314.3 | |
| CAS号 | 1154028-82-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.59ml DMSO，或者每3.14mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1211-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1、PHD2和PHD3的IC50分别为480nM、280nM和450nM。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Epigenetics | ||||
| 靶点 | PHD2 | PHD3 | PHD1 | － | － |
| IC50 | 280nM | 450nM | 480nM | － | － |
| 体外研究 | 在体外实验中，Molidustat诱导了HeLa、A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录。 | ||||
| 体内研究 | 在健康的大鼠和猕猴模型中，Molidustat(1.5mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在gentamicin诱导的肾性贫血大鼠中，Molidustat(5mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平，刺激了内源性EPO的产生，同时并没有升压作用。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 生物素化的HIF-1α 556-574(biotinyl-DLDLEmlAPYIPMDDDFQL)结合到白色的用Blocker Casein预封闭的96孔NeutrAvidin高亲和力平板上,随后用1mM的biotin封闭。被固定的肽类底物用正确数量的HIF-PH以及终体积100μl的含有20mM Tris(pH 7.5)，5mM KCl，1.5mM MgCl2，20μM 2-oxoglutarate，10μM FeSO4，2mM ascorbate，4% protease inhibitors 不含EDTA的缓冲液孵育，加上合适浓度的被测化合物。反应时间是60分钟。用冲洗缓冲液洗三次来终止反应。羟化的生物素HIF-1α 556–574用含有Eu-VBC，50mM Tris[pH 7.5]，120mM NaCl的100μl结合缓冲液室温孵育60分钟。用DELFIA冲洗缓冲液洗六次后，加入100μl的增强溶液，结合VBC的量通过时间分辨荧光分析法来测量。测量至少三次，结果用means±SEM表示。IC50用GraphPad Prism software得出。当需要调整游离的Fe2+，反应缓冲液要加入适量的(NH4)2Fe(SO4)2.6H2O。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | gentamicin诱导的肾性贫血大鼠 |
| 配制 | ethanol:Solutol HS 15:water (10:20:70) |
| 剂量 | 5mg/kg |
| 给药方式 | p.o. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1211-10mM | Molidustat (HIF抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1211-5mg | Molidustat (HIF抑制剂) | 5mg |
| SC1211-25mg | Molidustat (HIF抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
