化学信息：
| 化学名 | N-[4-methyl-3-[1-methyl-7-[(6-methylpyridin-3-yl)amino]-2-oxo-4H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide |
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| 简称 | GNF-7 | |
| 别名 |
GNF7, GNF 7 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C28H24F3N7O2 | |
| 分子量 | 547.53 | |
| CAS号 | 839706-07-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.91ml DMSO，或者每5.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1171-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂，对M351T、T315I、E255 V、G250E和c-Abl的IC50分别为<5nM、61nM、122nM、136nM和133nM。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad | ||||
| 靶点 | M351T | T315I | E255V | c-Abl | G250E |
| IC50 | <5nM | 61nM | 122nM | 133nM | 136nM |
| 体外研究 | GNF-7对表达有野生型和突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞中表现了高效的抗增殖活性，其IC50值均小于11nM。在人源结肠癌细胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表现了出色的生长抑制活性，其IC50分别为5nM和1nM。GNF-7通过对ACK1/AKT和GCK的联合抑制，高效并且选择性的抑制了NRAS依赖性的Aml和ALL细胞的生长。 | ||||
| 体内研究 | GNF-7在小鼠中表现了很好的药代动力学特性。在一个移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的荧光小鼠模型中，GNF-7(10mg/kg, p.o.)有效地抑制了肿瘤的生长。在移植有人源的表达突变型NRAS的MOLT-3-luc+细胞的NSG小鼠中，GNF-7(15mg/kg, p.o.)显著的下降了疾病的表现，延长了总体的寿命并且强烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的SCID雌性小鼠 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 20mg/kg |
| 给药方式 | p.o. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1171-10mM | GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1171-5mg | GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) | 5mg |
| SC1171-25mg | GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
