化学信息：
| 化学名 | 6-cyclopropyl-8-fluoro-2-[2-(hydroxymethyl)-3-[1-methyl-5-[[5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]-6-oxopyridin-3-yl]phenyl]isoquinolin-1-one |
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| 简称 | RN486 | |
| 别名 |
RN-486, RN 486 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C35H35FN6O3 | |
| 分子量 | 606.69 | |
| CAS号 | 1242156-23-5 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO62mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.82ml DMSO，或者每6.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1144-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | RN486是一种有效的选择性BTK抑制剂，IC50为4nM。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis | ||||
| 靶点 | BTK | － | － | － | － |
| IC50 | 4nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | RN486不仅能够有效地选择性抑制Btk酶，并且对多种细胞类型的人类细胞试验中表现出功能活性，阻断Fcε受体交联诱导的肥大细胞脱粒(IC50=2.9nM)，Fcγ受体衔接介导的单核细胞中肿瘤坏死因子α的产生(IC50=7.0nM)，以及B细胞抗原受体诱导的一种活化标志物，CD69，在全血B细胞中的表达(IC50=21.0nM)。RN486能够阻断BCR信号，如对B细胞中Btk和PLCγ2磷酸化显著的抑制。RN486在BioMAP体系中表现出选择性B细胞抑制性能。 | ||||
| 体内研究 | RN486在啮齿动物模型中表现出相似的功能活性，有效防止I型和III型超敏反应。更重要的是，在小鼠CIA和大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型中，RN486产生强的抗炎和骨保护作用。在AIA模型中，RN486单独或与methotrexate结合，抑制关节和全身性炎症，并减少足肿胀和血液中炎症标志物。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 基于荧光的酶试验用于测定Btk激酶活性和RN486对其的抑制。在试验中，测试化合物与人重组Btk(10nM)，ATP(100μM)，以及荧光标记的多肽底物(15μM)在30℃下培养15分钟。然后加入终止缓冲液停止反应，反应产物使用Desktop Profiler 4 sipper进行定量。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1144-10mM | RN486 (BTK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1144-5mg | RN486 (BTK抑制剂) | 5mg |
| SC1144-25mg | RN486 (BTK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
