化学信息：
| 化学名 | 6-[[4-[(3-methylsulfonylphenyl)methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one |
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| 简称 | PF573228 | |
| 别名 |
PF 573228, PF-573228, PF 228, PF-228, PF 573,228, PF-573,228, PF228 cpd, PF573,228 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H20F3N5O3S | |
| 分子量 | 491.49 | |
| CAS号 | 869288-64-2 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO26mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.91mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1099-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4nM，作用于FAK比作用于Pyk2、CDK1/7和GSK-3β选择性高~50到250倍。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | FAK | － | － | － | － |
| IC50 | 4nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | PF 573228作用于REF52细胞、PC3细胞、SKOV-3细胞及L3.6p1和F-G、MDCK细胞，抑制FAK Tyr397磷酸化，IC50为30-500nM。然而，PF 573228(1μM)抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 纯化的激活FAK激酶结构域(410-689氨基酸)与50μM ATP和每孔10μg Glu和Tyr的随机肽(摩尔比为4:1)，聚(Glu/Tyr)在激酶缓冲液(50mM HEPES(pH 7.5)、125mM NaCl、48mM MgCl2)中反应15分钟。使用按1/2-Log浓度连续稀释的化合物(起始于1μM的最高浓度)处理磷酸化的聚(Glu/Tyr)。每种浓度按一式三份进行。使用一般的抗磷酸化酪氨酸(PY20)抗体，随后使用辣根过氧化物酶偶联的山羊抗小鼠IgG抗体检测聚(Glu/Tyr)的磷酸化。加入标准的辣根过氧化物酶底物3,3',5,5'-四甲基联苯胺(TMB)，在450nm处得到光密度读数，随后加入终止液(2M H2SO4)。使用Hill Slope模型来测定IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | REF52或PC3细胞 |
| 浓度 | ~10μM |
| 处理时间 | 3天 |
| 方法 | REF52或PC3细胞按每孔1×104接种在24孔板中，一式三份，24小时后，使用指定浓度的每种抑制剂处理，进行生长实验，持续3天。随后，收集细胞并计数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1099-10mM | PF573228 (FAK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1099-5mg | PF573228 (FAK抑制剂) | 5mg |
| SC1099-25mg | PF573228 (FAK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
