化学信息：
| 化学名 | (3Z)-N,N-dimethyl-2-oxo-3-(4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-2-ylmethylidene)-1H-indole-5-sulfonamide |
|
| 简称 | SU6656 | |
| 别名 |
SU 6656, SU-6656 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C19H21N3O3S | |
| 分子量 | 371.45 | |
| CAS号 | 330161-87-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.71mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1027-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | SU 6656是一种选择性Src家族激酶抑制剂，对Src、Yes、Lyn和Fyn的IC50分别为280nM、20nM、130nM和170nM。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis | ||||
| 靶点 | YES | Lyn | Fyn | Src | － |
| IC50 | 20nM | 130nM | 170nM | 280nM | － |
| 体外研究 | 在NIH 3T3细胞中，SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导，其IC50值为0.3-0.4μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中，SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。在近端肾小管上皮细胞中，SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调，也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性，造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制。 | ||||
| 体内研究 | 在WSS和焦虑评分测量小鼠中，SU 6656可显著剂量依赖性抑制mecamylamine诱导的实验性尼古丁戒断综合症。SU 6656(1.5、3和6mg/kg，腹腔注射)每日给药一次，显著剂量依赖性地抑制纳洛酮介导的吗啡戒断综合征。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | IC50测量使用poly-Glu–Tyr(4:1)或者poly-Lys–Tyr(4:1，针对Lck)为底物。二价阳离子为20mM MgCl2(对于Src、Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl)或10mM MnCl2(对于FGFR1、IGF1R、Lck或Met)。ATP终浓度为：Src，10μM；Fyn，6μM；Yes，100μM；Lyn，2μM；Csk，10μM；Frk， 10μM；Abl，4μM；FGFR1，10μM；IGF1R，2μM；Lck，2μM；Met，5μM；PDGFR，6μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通过测量免疫沉淀的PDGFRb确定的。Km值使用Eadie-Hofstee法计算。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HKC-8细胞 |
| 浓度 | 5μM |
| 处理时间 | 48h |
| 方法 | 以不同密度(10000 cells/cm2和50000 cells/cm2)接种HKC-8细胞，经SU 6656培养24h和48h后，测定。明敞细胞图片经Olympus CK40显微镜和Leica DC Viewer软件拍摄。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 瑞士白化小鼠近交系 |
| 配制 | 10% DMSO水溶液 |
| 剂量 | 3mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1027-10mM | SU6656 (Src抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1027-5mg | SU6656 (Src抑制剂) | 5mg |
| SC1027-25mg | SU6656 (Src抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
