化学信息：
| 化学名 | 5,6,7,13-tetrahydro-13-methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile |
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| 简称 | Gö6976 | |
| 别名 |
Go 6976; Go-6976; Goe 6976 |
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| 中文名 | － | |
| 化学式 | C24H18N4O | |
| 分子量 | 377.42 | |
| CAS号 | 136194-77-9 | |
| 纯度 | ≥98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 18mg/ml; Ethanol <1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.32ml DMSO，或者每3.77mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0357-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Gö6976是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC(老鼠大脑)，PKCαand PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3nM和6.2nM。此外，也是JAK2和Flt3的强抑制剂。 | ||||
| 信号通路 | PKC Signaling | ||||
| 靶点 | PKCα | PKCβ1 | PKC (Rat brain) | JAK2 | FLT3 |
| IC50 | 2.3nM | 6.2nM | 7.9nM | － | － |
| 体外研究 | Gö6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ，ε和ζ的激酶活性没有作用。 除了WT JAK2，Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F和TEL-JAK2)，且具有抗突变型FLT3的活性。在Aml细胞中，Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%，FLT3-WT样品中降低为69%。Gö 6976有效抑制苔藓抑素1，肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。 | ||||
| 体内研究 | Gö6976(2.5mg/kg i.p.)，作为PKD抑制剂，通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生，而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤，并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 简而言之，对于测量大鼠脑中的PKCα，PKCβ1和PKC，200μl试验混合物包含50mM HEPES(pH7.5)，5mM MgCl2，1mM EDTA，1.25mM EGTA，1.32mM CaC12，1mM 二硫苏糖醇，1μg磷脂酰丝氨酸，0.2μg二油精，40μg组蛋白Hi，10μM [γ-32P]ATP(1μCi/ml)，和5-10单位(pmol of Pi/min) PKC。加入[γ-32P]ATP开始测定，在30ºC下培养5分钟，加入2ml 8.5% H3PO4停止测定，通过0.45μm硝化纤维素过滤器过滤，并使用闪烁计数器进行评估。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 原代Aml细胞 |
| 浓度 | 1μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 细胞以2×105每点悬浮在200μl RPMI/10% FCS。研究下的抑制剂以近似浓度加入，细胞在37ºC，5% CO2下培养48小时。MTS活性通过CellTiter试剂盒根据制造商说明进行测量。结果表示为对照组(没有抑制剂的细胞组)的百分比。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | LPS/D-GalN-攻击的小鼠 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 2.5mg/kg |
| 给药方式 | i.p. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0357-10mM | Gö6976 (PKC抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0357-5mg | Gö6976 (PKC抑制剂) | 5mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
