化学信息：
| 化学名 | methanesulfonic acid;3-[3-[4-(1-methylindol-3-yl)-2,5-dioxopyrrol-3-yl]indol-1-yl]propyl carbamimidothioate |
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| 简称 | Ro 31-8220 | |
| 别名 |
Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate; o 31 8220; Ro 318220; Ro-31-8220; Ro31-8220; Bisindolylmaleimide IX |
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| 中文名 | － | |
| 化学式 | C25H23N5O2S.CH4O3S | |
| 分子量 | 553.65 | |
| CAS号 | 138489-18-6 | |
| 纯度 | ≥98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.90ml DMSO，或者每5.54mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0344-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5nM，24nM，14nM，27nM和24nM，也有效抑制MAPKAP-K1b，MSK1，GSK3β和S6K1。 | ||||
| 信号通路 | PKC Signaling | ||||
| 靶点 | PKCα | PKCβ1 | PKCβ2 | PKCε | PKCγ |
| IC50 | 5nM | 24nM | 14nM | 24nM | 27nM |
| 体外研究 | RO31-8220抑制大鼠脑蛋白激酶C活性，IC50为23nM，在PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-ε之间没有选择性。RO31-8220也抑制MSK1，MAPKAPK1，RSK，GSK3β和S6K1，具有对PKC相似的效力。此外，RO31-8220抑制电压依赖性钠离子通道。RO31-8220改变细胞蛋白激酶C的定位并有效抑制A549细胞和MCF-7细胞的生长，IC50分别为0.78μM和0.897μM。在儿茶酚胺低反应血小板中，RO31-8220通过增强Akt的磷酸化增强了肾上腺素诱导的血小板聚集。通过抑制apoE基因的囊泡运输到质膜，RO31-8220显著降低载脂蛋白E从原代人巨噬细胞的分泌，没有显著影响ApoE的mRNA水平或蛋白水平。 | ||||
| 体内研究 | 在mlP−/−小鼠体内，Ro 31-8220(6mg/kg/d, s.c.)导致心肌收缩力显著增加。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 测定混合物含有0.2mg/ml的γ肽，10μM氯化镁，0.6mM氯化钙，10μM[[γ-32P]ATP，1.25mg/ml的磷脂酰丝氨酸和1.25ng/ml在20mM HEPES(pH值7.5)中的佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯，2mM EDTA，1mM的二硫苏糖醇及0.02％(重量/体积)的Triton X-100。肽-γ是一种合成肽，GPRPLFCRKGSLRQKW，类似PKC-γ假底物位点，不同的是一个丝氨酸残基替换的假底物丙氨酸，将所述肽从抑制剂成substrat。测定是通过添加2.5m单位酶来启动，在30ºC温育10分钟，并通过点样到P81纸终止，接着在75mM的磷酸中充分洗涤。该纸再用乙醇洗涤，干燥，和结合的放射性通过liquidscintillation光谱测定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌细胞 |
| 浓度 | 2.5μM |
| 处理时间 | 24-48小时 |
| 方法 | 人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌细胞是从动物细胞培养欧洲保藏中心(ATCC)获得。细胞(传代次数10-30)在5%二氧化碳培养箱中进行培养，前者在含青霉素/链霉素的Ham氏F-12培养基中培养，后者在含丙酮酸(1毫摩尔)和非必需氨基酸的最小必需培养基(Eagle修改)中培养。两种培养基均补充有10% FCS和谷氨酰胺(2毫摩尔)。细胞传代培养每周两次以保持对数增长。对细胞增殖的研究，细胞接种和培养用3ml包含试剂的培养基，其中被补充以48小时(A549)或72小时(MCF-7)的时间间隔。在药物温育4天(A549)或6天(MCF-7)后，细胞数目用Coulter计数器ZM评估。为了实现PKC耗竭，细胞温育在bryostatin 1(1μM)中24小时。在这些条件下bryostatin1所造成的生长抑制是微不足道的。bryostatin在细胞2小时恢复期后充分洗涤除去。在以往使用A549细胞的研究中，该洗涤过程已被证明可减少bryostatin介导的效应。然后将细胞温育与staurosporine，RO 31-8220，UCN-01或H-7再温浴24小时。在一些实验中细胞与抑制剂孵育48小时而不是24小时，在此情况下bryostation并未除去并留在温育液中。去除抑制剂后，抑制DNA合成是由[3H]Tdr掺入细胞的测定进行评价。放射性用Packard 1500 Tricarb闪烁计数器中计数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | mlP−/−Mice |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | 6mg/kg/d |
| 给药方式 | s.c. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0344-10mM | Ro 31-8220 (PKC抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0344-5mg | Ro 31-8220 (PKC抑制剂) | 5mg |
| SC0344-25mg | Ro 31-8220 (PKC抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
