化学信息：
| 化学名 | (E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylamino]methyl]phenyl]prop-2-enamide |
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| 简称 | Panobinostat | |
| 别名 |
Farydak; LBH-589; LBH 589; LBH589; NVP-LBH589; panobinostat; Faridak; LBH-589B; HY-10224 |
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| 中文名 | 帕比司他 | |
| 化学式 | C21H23N3O2 | |
| 分子量 | 349.43 | |
| CAS号 | 404950-80-7 | |
| 纯度 | 100.0% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 69mg/ml; Ethanol <1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.43ml DMSO，或者每3.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0294-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Panobinostat (LBH589)是一种新型的，广谱HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为5nM。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics; DNA Damage; NF-κB | ||||
| 靶点 | HDAC (MOLT-4 cells) | HDAC (Reh cells) | － | － | － |
| IC50 | 5nM | 20nM | － | － | － |
| 体外研究 | LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡，这种作用具有时间和剂量依赖性。而且，LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4和Reh细胞的生长，处理48小时，具有剂量依赖性。与对照组细胞相比，用LBH589处理的细胞，在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关，LBH589也降低c-Myc的表达水平，具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589(10nM)处理Reh细胞，最初增强c-Myc的表达水平，之后一直降低c-Myc的表达水平。此外，LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下，LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3和H4水平的增多。此外，LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长，如人类H1299、L55和A549，IC50分别为5、11和30nM；间皮瘤细胞生长，如人类OK-6和OK-5，IC50分别为5和7nM；及小细胞肺癌细胞系生长，如人类RG-1和LD-T，IC50分别为4和5nM。 | ||||
| 体内研究 | LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型，明显降低肿瘤生长，与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多，说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20mg/kg剂量腹腔注射，每周持续5天，导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比，LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%，作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%，作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%，作用于H69衍生的肿瘤下降70%。在相同条件和剂量的情况下，LBH589作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤，导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退，伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296mm3降低到实验结束时的116mm3，RG-1衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的185mm3降低到实验结束时的86mm3。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MOLT-4细胞和Reh(前体B细胞) |
| 浓度 | 50nM |
| 处理时间 | 48h |
| 方法 | 没有处理的细胞和LBH589处理的细胞[人类急性成淋巴细胞性白血病MOLT-4(T细胞)和Reh(前体-B细胞)]用膜联蛋白V和碘化丙啶染色，然后加入膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒I。通过流式细胞仪测定细胞凋亡和不能存活细胞的百分比。用CyAn ADP Violet细胞计数器收集至少5×104个细胞。根据所有的膜联蛋白V-阳性和膜联蛋白V/PI-阳性细胞细胞计算凋亡百分比，根据所有的膜联蛋白V-阳性和PI-阳性及膜联蛋白V/PI-阳性细胞计算细胞活力丢失百分比。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带10×106个M30细胞或5×106个A549细胞的SCID鼠 |
| 配制 | 溶于水的5%葡萄糖 |
| 剂量 | 10mg/kg，20mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0294-10mM | Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0294-5mg | Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制剂) | 5mg |
| SC0294-25mg | Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
