化学信息：
| 化学名 | (Z)-2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)furan-2-yl]-N-quinolin-5-ylprop-2-enamide |
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| 简称 | AGK2 | |
| 别名 |
STK867249; AC1LTCOX; AGK 2 |
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| 中文名 | － | |
| 化学式 | C23H13Cl2N3O2 | |
| 分子量 | 434.27 | |
| CAS号 | 304896-28-4 | |
| 纯度 | 96.9% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 10mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0285-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5μM。 | ||||
| 信号通路 | Cytoskeletal Signaling; Epigenetics; DNA Damage | ||||
| 靶点 | SIRT2 | － | － | － | － |
| IC50 | 3.5μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 在SIRT2-myc表达的HeLa细胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力。 | ||||
| 体内研究 | 在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 重组SIRT酶和荧光肽底物根据制造商说明使用。简而言之，加入的底物终浓度为50μM，用500μM NAD+增补。然后将化合物加入到适当的孔中，对照组仅加入DMSO。最终，加入酶，反应在37℃下进行1小时，加入显影液，样品在355/460nM下读取。对于酶免疫沉淀反应实验，过程同上，除了使用免疫沉淀酶代替重组酶。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 帕金森氏病的果蝇模型 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 1mM |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0285-10mM | AGK2 (SIRT2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0285-5mg | AGK2 (SIRT2抑制剂) | 5mg |
| SC0285-25mg | AGK2 (SIRT2抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
