化学信息：
| 化学名 | N'-hydroxy-N-phenyloctanediamide |
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| 简称 | Vorinostat | |
| 别名 |
18F-SAHA, SAHA, M344, NHNPODA, Vorinostat, Zolinza, NSC-701852, NSC 701852, MK0683, MK 0683, MK-0683, suberoylanilide hydroxamic acid |
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| 中文名 | 伏立诺他 | |
| 化学式 | C14H20N2O3 | |
| 分子量 | 264.3 | |
| CAS号 | 149647-78-9 | |
| 纯度 | 98.0% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 53mg/ml; Ethanol 3mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.89ml DMSO，或者每2.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0231-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Vorinostat(suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为~10nM。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics; DNA Damage; NF-κB | ||||
| 靶点 | HDAC | － | － | － | － |
| IC50 | ~10nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Vorinostat是小分子量(<300)线性肟酸，抑制HDAC活性，包括乙酰化组蛋白和非组蛋白的积累、抑制培养细胞的增殖、抑制肿瘤生长。Vorinostat通过结合到酶的活性位点而抑制HDAC活性。Vorinostat抑制多种转化细胞增殖(包括淋巴瘤、多发性骨髓瘤、白血病和非小细胞肺癌)，与对照组相比抑制生长达50%时的浓度为0.5到10μM。Vorinostat作用于淋巴瘤和白血病细胞，包括Burkitt、B-细胞急性淋巴细胞白血病(B-ALL)、MCL、DLBCL、ATL和T-细胞，不同程度抑制细胞增殖。除了抑制转化细胞增殖，Vorinostat也抑制正常细胞增殖，通过比较Vorinostat作用于一组细胞系-正常人非纤维细胞(WI-38)和SV40巨大T抗原转化WI-38(VA-13细胞)而得到证明。Vorinostat抑制两种类型细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性。但发现Vorinostat对转化细胞具有选择毒性，包括使肿瘤细胞死亡，而对正常细胞只起抑制作用，不会使其死亡。Genistein和Vorinostat联用效果比5-aza和Vorinostat联用作用于诱导细胞死亡有效很多。Genistein和Vorinostat联用作用于ARCaP-E使增殖降低80%，作用于ARCaP-M细胞，增殖降低60%以上。Genistein和Vorinostat联用抑制细胞增殖具有协同效应。作用于ARCaP-E细胞(820个基因诱导和1046个基因抑制)ARCaP-M细胞，Vorinostat比Genistein影响更多基因。Vorinostat作用于肿瘤细胞表面，提高Fas蛋白水平，这种作用存在剂量依赖性，且按0.75μM剂量处理，提高达到一个稳定水平。Vorinostat抑制肿瘤细胞生长，包括NB4、H460和HCT-116，IC50分别为0.7μM、3.4μM和1.2μM。 | ||||
| 体内研究 | Decitabine和Vorinostat都具有使肿瘤衰退的功能。然而，Decitabine和Vorinostat联用使肿瘤衰退的效果更强。没有任何处理时,在野生型和Fasgld小鼠中在肺肿瘤负担方面观察不到明显的区别。然而，Decitabine和Vorinostat联用处理野生型小鼠，使肿瘤衰退比处理Fasgld小鼠效果高很多。Decitabine和Vorinostat使结肠癌细胞对FasL调节的肿瘤衰退敏感。低剂量Decitabine和Vorinostat处理，没有明显的肝脏毒性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Vorinostat是广谱HDAC活性抑制剂，抑制I和II类酶。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 为了进行HDAC实验24×104dpm乙醇溶液(1mCi/ml)中提供的sup>3H-醋酸钠盐标记的组蛋白H4等份样，加到每个试管中，试管中含悬浮在25μl实验buffer(100mM Tris-HCl(pH8)、2mM EDTA)中的200μg全部HeLa细胞裂解液进行免疫沉淀获得的HDAC。加入不同浓度Vorinostat，在30℃下温育90分钟。加入20μl终止缓冲液(0.5N HCl、0.08M AcOH)终止反应。加入0.8ml TBME提取释放放入氚醋酸盐。在8,000g转速下离心5分钟，600μl有机相(上相)转移到包含3ml闪烁液的闪烁瓶中。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | NB4、NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系 |
| 浓度 | 0μM-0.1μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | NB4、NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系生长在200μl 96孔板中，约10%汇合，生长24小时后，覆盖孔中。使用多种浓度Vorinostat或溶剂处理肿瘤细胞24小时。处理后，冲洗实验板，移除Vorinostat，温育48小时。使用sulphorodamine B实验测定Vorinostat处理后存活细胞的分数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带CT26细胞的Fasgld BALB/cByJ小鼠 |
| 配制 | Dissolved in DMSO |
| 剂量 | 25mg/kg |
| 给药方式 | 静脉注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0231-10mM | Vorinostat (SAHA) (HDAC抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0231-5mg | Vorinostat (SAHA) (HDAC抑制剂) | 5mg |
| SC0231-25mg | Vorinostat (SAHA) (HDAC抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
