化学信息：
| 化学名 | 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide |
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| 简称 | Nilotinib | |
| 别名 |
AMN-107, AMN 107, AMN107, Tasigna, 尼罗替尼 |
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| 中文名 | 尼洛替尼 | |
| 化学式 | C28H22F3N7O | |
| 分子量 | 529.52 | |
| CAS号 | 641571-10-0 | |
| 纯度 | 99.8% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 27mg/ml; Ethanol <1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0209-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Nilotinib(AMN-107)是一种Bcr-Abl抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30nM。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad | ||||
| 靶点 | Bcr-Abl | － | － | － | － |
| IC50 | <30nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Nilotinib作用于激活的HSCs，抑制增殖、迁移和肌动蛋白形成，及α-SMA和胶原的表达。Nilotinib诱导HSCs凋亡，与bcl-2表达降低相关，且提高p53表达、PARP分裂以及提高PPARγ和TRAIL-R表达。Nilotinib也诱导细胞周期停滞，伴随着p27的表达和cyclin D1的下调提高。Nilotinib不仅抑制PDGFR的激活，也通过Src抑制TGFRII。Nilotinib显著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。而且，Nilotinib作用于人HSCs，抑制PDGF和TGFβ-激活的Abl磷酸化形式。Nilotinib抑制最抗Imatinib的BCR-ABL突变，除了T315I。Nilotinib抑制PDGF-DD调节的ERK1/2激活，基本的和PDGF-DD调节的PDGFR-β和AKT激活，及schwannoma细胞增殖。 Nilotinib比Imatinib更有效，发挥其最大抑制效果时的浓度比稳态血浆水平还低。Nilotinib也显著降低TGF-β1和血小板衍生的生长因子(PDGF)基因表达水平。Nilotinib处理也显著抑制PDGF诱导的肺纤维细胞增殖。 | ||||
| 体内研究 | Nilotinib作用于CCl4和BDL诱导的纤维化，降低胶原沉积和α-SMA表达。Nilotinib可以诱导HSC发生凋亡，与bcl-2的下调相关。Nilotinib轻肺损伤和纤维化程度。Nilotinib疗法在第14天和21天，显著降低羟脯氨酸水平，伴随着转化生长因子(TGF)-β1和PDGFR-β表达水平降低。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Nilotinib是Abl选择性抑制剂，与BCR-ABL的ATP结合位点相互作用。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 人类原代Schwann和Schwannoma细胞 |
| 浓度 | 1μM-10μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 人类原代Schwann和Schwannoma细胞接种在预包被的96孔板上。加入Nilotinib，40分钟后，使用100ng/ml PDGF-DD刺激处理，细胞培养72小时(3天)。因为Nilotinib的半衰期为18小时，每天新鲜补充的浓度为最初加入浓度的一半。除了DAPI染色和测定全部细胞数外，使用更敏感和准确的BrdU渗透法测定增殖细胞。使用倒置荧光显微镜和200×放大倍率。计算全部细胞数(DAPI)和分裂细胞数(BrdU阳性)。计数每孔中的所有细胞。每孔中不同批次细胞的全部细胞数不同。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 雄性6周大的C57BL6小鼠 |
| 配制 | 10% NMP-90% PEG300, PEG300 |
| 剂量 | 100mg/kg |
| 给药方式 | 口服饲喂 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0209-10mM | Nilotinib (Bcr-Abl抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0209-5mg | Nilotinib (Bcr-Abl抑制剂) | 5mg |
| SC0209-25mg | Nilotinib (Bcr-Abl抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
