化学信息：
| 化学名 | 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide |
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| 简称 | Imatinib | |
| 别名 |
ST 1571, ST1571, STI571,STI 571, STI-571, CGP 57148, CGP-57148, CGP57148B, Gleevec, Glivec, Imatinib mesylate, Imatinib methanesulfonate |
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| 中文名 | 伊马替尼 | |
| 化学式 | C29H31N7O | |
| 分子量 | 493.6 | |
| CAS号 | 152459-95-5 | |
| 纯度 | 99.0% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 14mg/ml; Ethanol <1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.01ml DMSO，或者每4.94mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0200-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Imatinib(STI571)是一种多靶点v-Abl、c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6、0.1和0.1μM。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis | ||||
| 靶点 | PDGFR | c-Kit | v-Abl | － | － |
| IC50 | 100nM | 100nM | 600nM | － | － |
| 体外研究 | 体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验，说明Imatinib有效抑制v-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分别为0.6和0.1μM。Imatinib抑制野生型c-kit激酶活性的SLF依赖性激活，IC50约为0.1μM，与抑制PDGFR所需的浓度相似。Imatinib抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞BON-1生长，IC50分别为32.4和32.8μM。最新研究显示Imatinib作用于慢性粒细胞白血病，通过下调hERG1 K+通道，具有恢复其抗白血病效果的潜力，而hERG1 K+通道在白血病细胞中高表达，且易引发白血病。 | ||||
| 体内研究 | Imatinib作用于三种从新鲜人类小细胞肺癌衍生的移植瘤，具有不同的抗肿瘤效果，抑制SCLC6、SCLC61和SCLC108肿瘤生长分别达80%、40%和78%，而对SCLC74生长没有明显抑制效果。Imatinib处理高脂肪饲喂的ApoE(-/-)小鼠，显著降低高脂肪诱导的脂质染色区，按10、20和40mg/kg剂量饲喂，与未经高脂肪饮食处理的对照组相比，脂质染色区分别降低30%、27%和35%，且抑制颈动脉脂质堆积。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Imatinib是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 从BALB/c 3T3细胞抽提物中使用兔抗血清免疫沉淀PDGF受体，然后小鼠PDGF受体置于冰上2小时。使用蛋白A-琼脂糖磁珠，用于收集抗原-抗体复合体。使用TNET(50mM Tris(pH7.5)、140mM NaCl、5mM EDTA、1% Triton X-100)冲洗免疫沉淀反应两次，使用TNE(50mM Tris(pH7.5)、140mM EDTA)冲洗一次，再使用激酶buffer(20mM Tris(pH7.5)、10mM MgCl2)冲洗一次。在4℃下使用PDGF(50ng/ml)刺激10分钟，在反应混合物中加入不同浓度Imatinib。与10μCi[7-33P]-ATP及lμM ATP在4℃下温育10分钟，然后测定PDGF受体激酶活性。通过SDS-PAGE在7.5%凝胶上分离免疫复合物。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | BON-1和NCI-H727细胞 |
| 浓度 | 0-100μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | BON-1细胞和NCI-H727细胞按一式三份接种在平底96孔板上，分别在补充10%胎牛血清的DMEM或RPMI 1640完全培养基中粘附过夜，更换培养基为无血清培养基(阴性对照)或含连续稀释Imatinib的无血清培养基。48小时后(对照组细胞不汇合)，通过MTT实验测定代谢活性细胞数，使用Packard Spectra酶标仪在540nM处测定吸光值。按如下公式计算抑制生长率：抑制率=(1−a/b)×100%，a和b分别为实验组和对照组的吸光值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | SCLC6、SCLC61、SCLC74和SCLC108小细胞注射进Swiss小鼠(nu/nu，雌性) |
| 配制 | Imatinib在水中稀释 |
| 剂量 | 70或100mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0200-10mM | Imatinib (PDGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0200-5mg | Imatinib (PDGFR抑制剂) | 5mg |
| SC0200-25mg | Imatinib (PDGFR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
