化学信息：
| 化学名 | (3S,4R,5S,8R,9E...5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone |
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| 简称 | Tacrolimus | |
| 别名 |
FK506, FK 506, FK-506, FR900506, FR 900506, FR-900506, Prograf, Prograft, Fujimycin, Tacrolimus Anhydrous |
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| 中文名 | 他克莫司 | |
| 化学式 | C44H69NO12 | |
| 分子量 | 804.02 | |
| CAS号 | 104987-11-3 | |
| 纯度 | 99.0% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 94mg/ml;Ethanol 83mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.62ml DMSO，或者每8.04mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0182-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Tacrolimus(FK506)是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12(FK506结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶点 | FKBP12 | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位，而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca2+-依赖过程，阻止T细胞增殖。FK-506结合于不同的细胞内蛋白质(免疫亲和素)家族，学术上称为亲环素类和FK-506结合蛋白(FKBPs)。FK-506特异性抑制细胞内磷酸酶，在药物浓度下，抑制活化的T细胞中白介素2的产生。FK-506和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达、凋亡和脱粒作用，在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合，学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。 | ||||
| 体内研究 | 大鼠行为疼痛评估中，FK-506导致痛觉过敏和异常疼痛刺激下爪子和尾巴收缩的阈值增加。在大鼠体内，FK-506也会导致血清硝酸盐和硫代巴比妥酸活性产物(TBARS)水平降低，并伴随组织髓过氧化物酶(MPO)和总钙水平降低，然而，会升高组织中还原型谷胱甘肽的水平。在缺血再灌注损伤(I/R)的大鼠体内，FK-506可以改善加重的神经水肿和轴突变性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0182-10mM | FK-506 (mTOR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0182-5mg | FK-506 (mTOR抑制剂) | 5mg |
| SC0182-25mg | FK-506 (mTOR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
