化学信息：
| 化学名 | (5S,5aR,8aR,9R)-5-[[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-methyl-4,4a,6,7,8,8a-hexahydropyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy]-9-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[6,5-f][1,3]benzodioxol-8-one |
|
| 简称 | Etoposide | |
| 别名 |
Celtop, Eposin, Etopos, Exitop, Lastet, NSC 141540, NSC-141540, NSC141540, Onkoposid, Riboposid, Toposar, Vepesid, VP 16 213, VP 16-213, VP-16-213, VP16213, VP16, VP-16, VP16 |
|
| 中文名 | 依托泊苷 | |
| 化学式 | C29H32O13 | |
| 分子量 | 588.56 | |
| CAS号 | 33419-42-0 | |
| 纯度 | 99.4% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入0.85ml DMSO，或者每5.89mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0173-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II活性而抑制DNA合成。 | ||||
| 信号通路 | DNA Damage | ||||
| 靶点 | Topo II | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | Etoposide通过与Topoisomerase II和DNA形成复合物而抑制DNA合成，诱导双链DNA断裂，且阻碍通过Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期，进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。Etoposide抑制鼠类血管肉瘤细胞系(ISOS-1)生长，IC50为0.25μg/ml。Etoposide抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆，IC50为0.6μM。 | ||||
| 体内研究 | Etoposide作用于Lewis肺癌，诱导肿瘤免疫。Etoposide按50mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞(3LL)的C57B1/6小鼠，诱导60%存活。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 制备核提取物，进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得去连环百分数而计算Topoisomerase II的活性。氚标记的kinoplast DNA(KDNA 0.22μg)作为底物。Etoposide与Topoisomerase II在37℃下温育30分钟，然后加入1%十二烷基硫酸钠(SDS)和蛋白酶K(100μg/ml)终止。通过Etoposide获得去连环百分数和Topoisomerase II抑制情况。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 人类胶质瘤细胞系CL5 |
| 浓度 | 80μg/ml |
| 处理时间 | 1小时 |
| 方法 | Etoposide处理后，使用含有0.03%胰蛋白酶和0.27mM乙二胺四乙酸(EDTA)的磷酸盐缓冲液(PBS)将细胞从培养皿中移去，然后在培养皿中稀释到适当数目，获得20到200个菌落。12天后，使用甲醇-乙酸固定培养基，使用结晶紫进行染色，并计数超过50个细胞的菌落。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带血管肉瘤移植瘤ISOS-1的小鼠 |
| 配制 | 生理盐水 |
| 剂量 | 10mg/kg |
| 给药方式 | 从实验第7天开始，每天腹腔注射，持续5天 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0173-10mM | Etoposide (Topoisomerase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0173-5mg | Etoposide (Topoisomerase抑制剂) | 5mg |
| SC0173-25mg | Etoposide (Topoisomerase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
