化学信息：
| 化学名 | Benzenepropanoic acid,β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-,(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester,(αR,βS)- |
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| 简称 | Docetaxel | |
| 别名 |
Docetaxol, Docetaxel anhydrous, Docetaxel hydrate, Docetaxel trihydrate, NSC 628503, NSC-628503, NSC628503, RP 56976, RP-56976, Taxoltere metro, Taxotere |
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| 中文名 | 多西他赛 | |
| 化学式 | C43H53NO14 | |
| 分子量 | 807.88 | |
| CAS号 | 114977-28-5 | |
| 纯度 | 99.8% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol 53mg/ml warmed |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.62ml DMSO，或者每8.08mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0155-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Docetaxel，一种taxol类似物，是一种microtubules解聚抑制剂，通过结合于稳定的微管发挥作用。 | ||||
| 信号通路 | Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | Microtubules | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | Docetaxel是一种细胞毒性剂，尤其对于增殖细胞，Docetaxel促进微管蛋白束的形成，还能诱导持续的有丝分裂阻滞，随后分裂阻滞的细胞凋亡或永久抑制分裂。Docetaxel抑制微管的动态不稳定性及踏车现象，导致染色体不能分开到子细胞中，这样又会反过来触发有丝分裂过早结束，而不是在细胞周期的特定时期进行抑制作用。Docetaxel(150ng/ml)处理人类小细胞肺癌N417细胞系1小时，抑制50%细胞生长。Docetaxel处理KB人类表皮癌细胞、T24人类膀胱癌细胞、Calc18人类乳腺癌细胞和HCT116人类结肠腺癌96-120小时，IC50值分别为8ng/ml、4ng/ml、5ng/ml和7ng/ml。Docetaxel处理人类癌细胞Hs746T(胃)、AGS(胃)、HeLa(子宫颈)、CaSki(子宫颈)、BxPC3(胰腺)、Capan-1(胰腺)24小时，抑制克隆存活，IC50分别为1nM、1nM、0.3nM、0.3nM、0.3nM、0.3nM。通过克隆形成实验测评Docetaxel处理人类卵巢癌细胞系OVCA432、A2780、A2780/cp8 12天期间，IC50值分别达到0.06nM、0.6nM和3nM。Docetaxel作用于9种培养的人类胃癌细胞系(MKN-7、-28、-45、NUGC-4、KATO-III、ST-SA-1、NAKAJIMA、ST-KM、KKLS)时，IC50分别为>1.2μM、0.6nM、0.1nM、3.5nM、4nM、99nM、0.3nM、0.5nM、0.9nM。在体外，Docetaxel在极低浓度时，抑制内皮细胞迁移，这并不影响微管的大体形态或抑制细胞增殖，对微管动力学产生更微妙的影响。Docetaxel抑制HUVEC迁移，IC50为1pM。Docetaxel抑制血管生成因子胸甘磷酸化酶或血管内皮生长因子刺激的HUVEC趋化性，IC50为10pM。Docetaxel(30μM)在添加10％人血清的培养基中温育12小时，诱导人单核细胞。 | ||||
| 体内研究 | Docetaxel(33mg/kg/dose，静脉注射，每四天注射3次)处理M2OL2结肠移植瘤，结果肿瘤生长延迟19.3。Docetaxel作用于MX-1、SK-MEL-2、LX-1和OVCAR-3移植瘤，也具有很强的抗肿瘤活性。Docetaxel抑制成纤维细胞生长因子2的血管反应，IC50为5.4mg/kg，Docetaxel按10mg/kg剂量处理小鼠，在14天期间，每周注射两次，结果血管完全堵塞。Docetaxel对内皮细胞迁移和/或微血管形成具有选择性，因为炎症细胞浸润到基底膜对Docetaxel抑制不太敏感。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 人类胃癌细胞系MKN-28 |
| 浓度 | 6nM |
| 处理时间 | 3天 |
| 方法 | 180μl培养基中的2000个细胞接种到96孔板中，20μl药物溶液同时按一式三份加到每孔中。实验板在37℃下含5% CO2的培养箱中温育3天。在第3天，每孔加入25μl MTT试剂。温育4小时后，除去培养基。每孔加入0.2ml DMSO，使用机械式搅拌机充分混合，溶解形成的MTT-甲臜晶体。在540nm(OD)处测定吸光值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带人类结肠癌移植瘤CX-1的小鼠 |
| 配制 | 50mg/ml储存液溶于乙醇，加入同等体积的聚山梨酯80，然后使用溶于水的5%葡萄糖稀释到最终体积。 |
| 剂量 | 33mg/kg |
| 给药方式 | 静脉注射，每四天注射3次 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0155-10mM | Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0155-5mg | Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂) | 5mg |
| SC0155-25mg | Docetaxel (Microtubule Assosiated抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃避光保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温避光保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃避光保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
