化学信息：
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化学名
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1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-
oxopiperidin-1-yl) phenyl]-4,5-dihydro
pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
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简称
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Apixaban
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别名
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BMS 562247, BMS-562247, BMS56
2247, BMS 562247-01, BMS-562247-01, BMS562247-01
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中文名
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阿哌沙班
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化学式
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C25H25N5O4
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分子量
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459.5
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CAS号
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503612-47-3
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纯度
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96.5%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 18mg/ml; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.60mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0033-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Apixaban是一种高度选择性的，可逆的Factor Xa抑制剂，在人和兔子中Ki分别为0.08nM和0.17nM。
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信号通路
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Metabolism
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靶点
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Factor Xa (human)
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Factor Xa (rabbit)
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－
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－
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－
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IC50
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0.08nM(Ki)
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0.17nM(Ki)
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－
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－
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－
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体外研究
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Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa兔Factor Xa抑制剂，Ki分别为0.08nM和0.17nM。在体外，Apixaban作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT)，改良凝血酶原时间(mPT)，活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC2x)分别为3.6μM、0.37μM、7.4μM和0.4μM，此外，在PT和APTT实验中，Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。
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体内研究
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Apixaban作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl:0.02L·kg-1·h-1)，低体积分布 (Vdss:0.2L·kg-1)。此外，Apixaban也具有适度半衰期(T1/2:5.8小时)和良好的口服生物有效性(F:58%)。Apixaban作用于动静脉分流血栓形成(AVST)，静脉血栓形成(VT)和电介导颈动脉血栓(ECAT)兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270nM、110nM和70nM。
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临床实验
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N/A
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特征
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Apixaban是高选择性，可逆的Factor Xa抑制剂。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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方法
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从纯化的人类酶中获得所有酶Ki值。所有fXa实验在微孔板上进行，孔中包括全部体积为250μl的含0.2M NaCl和0.5% PEG-6000，pH为7.0的0.1M磷酸钠缓冲液。Apixaban按10μM、3.16μM、1.0μM、0.316μM、0.1μM、0.0316μM、0.01μM和0.00316μM进行实验。实验板在405nM处读数30分钟。在对照组(无抑制剂)和实验中(含抑制剂)中测定比率。Apixaban进行重复实验。与相同内部标准进行比较。组内分析误差和组间分析误差分别为5%和20%。所有酶实验在pH 7.4 buffer中在室温下进行。从人组织中纯化所有酶及通过商业途径获得。个别酶和底物Km在不同实验中测定，与相关文献中所得数值相近。通过一系列浓度(1nM到50μM，重复实验) 抑制剂与混合酶(0.1nM-100nM) 及肽底物(200μM-1000μM)温育30分钟，测定对酶活性的稳态抑制。通过IC50值或每种浓度下抑制剂的抑制程度，假设竞争性抑制和单个位点结合，而计算Ki值。
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物模型
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动静脉分流血栓形成(AVST)、静脉血栓形成(VT)和电介导颈动脉血栓(ECAT)兔模型
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配制
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溶于10% N,N-二甲基乙酰胺、30% 1,2-丙二醇、60%水
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剂量
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≤3mg/kg/h
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给药方式
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静脉注射
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参考文献：
1. Pinto DJ, et al. J Med Chem. 2007; 50(22):5339-5356.
2. Wong PC, et al. J Thromb Haemost. 2008; 6(5):820-829..
3. Zhang D, et al. J Thromb Thrombolysis. 2010; 29(1):70-80.
4. He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011; 36(3):129-139.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0033-10mM
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Apixaban (Factor Xa抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0033-5mg
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Apixaban (Factor Xa抑制剂)
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5mg
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SC0033-25mg
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Apixaban (Factor Xa抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
