化学信息：
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化学名
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4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethy
lcyclohexen-1-yl] methyl]piperazin-
1-yl]-N-[4-[[(2R)-4-morpholin-4-yl-1- phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-
(trifluoromethylsulfonyl)phenyl]sulf
onylbenzamide
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简称
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ABT-263
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别名
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Navitoclax, ABT263, ABT 263, A-855071
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中文名
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N/A
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化学式
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C47H55ClF3O6S3
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分子量
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974.61
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CAS号
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923564-51-6
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纯度
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98.9%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.51ml DMSO，或者每9.75mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0011-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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ABT-263(Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5nM、≤1nM和≤1nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。
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信号通路
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Apoptosis
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靶点
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Bcl-xL
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Bcl-2
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Bcl-w
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A1
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Mcl-1
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IC50
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<=0.5nM(Ki)
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<=1nM(Ki)
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<=1nM(Ki)
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354nM(Ki)
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550nM(Ki)
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体外研究
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ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w时，Ki分别为0.5、1和1nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2和Bcl-XL时显示出保护作用，EC50分别为60和20nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于H146细胞系时EC50为110nM，而作用于H82细胞系时EC50为22μM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值<400nM的细胞系，即H146、H889、H1963和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系，即H1048和H82，同样也显示出抗ABT-263的特性。
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体内研究
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用ABT-263处理H345移植瘤模型，按动物体重，每千克每天处理10mg ABT-263，结果肿瘤生长抑制率达80%，肿瘤体积减小了50%以上，显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时，每天单独口服，结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显，但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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方法
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用竞争性荧光偏振检测测定ABT-263作用于Bcl-2家族不同亚型的Ki值或者IC50值。使用如下的肽探针对或者蛋白对：f-bad(1nM)和Bcl-xL(6nM)、f-Bax(1nM)和Bcl-2(10nM)、f-Bax(1nM)和Bcl-w(40nM)、f-Noxa(2nM)和Mcl-1(40nM)、f-Bax(1nM)和Bcl-2-A1(15nM)。用时间分辨荧光共振能转移法测定ABT-263和Bcl-xL作用的结合紧密度。1nM用His标记的Bcl-xL与200nM f-Bak及1nM Tb标记的His抗体混合，然后在室温下处理30分钟。
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细胞系
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SCLC细胞系
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浓度
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0-1μM
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处理时间
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48小时
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方法
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人类肿瘤细胞系在37℃含5% CO2环境下获得，SCLC细胞系培养在RPMI 1640培养基中，培养基包含10%胎牛血清，1%丙酮酸钠，25mM HEPES，4.5g/L葡萄糖，1%青霉素/链霉素。用含有10% FBS和1%青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基培养白血病和淋巴癌细胞系。细胞在96孔板上处理48小时，最终体积达到100μl。在体外测试ABT-263的细胞毒性。
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动物模型
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C.B.-17严重联合免疫缺陷-米黄鼠
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配制
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ABT-263在10%乙醇、30%聚乙二醇400及60% Phosal 50 PG中制成
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剂量
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100mg/kg/d
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给药方式
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口服处理
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参考文献：
1. Tse C, et al. Cancer Res. 2008; 68(9):3421-3428.
2. Shoemaker AR, et al. Clin Cancer Res.2008; 14(11):3268-3277.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0011-10mM
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ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0011-5mg
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ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂)
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5mg
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SC0011-25mg
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ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
